SfaturiMedicale.ro - Tratamentul medicamentos al constipaţiei

Tratamentul medicamentos al constipaţiei

LAXATIVELE ŞI ALTE STIMULANTE ALE MOTILITĂŢII GASTROINTESTINALE

În această ctegorie de medicamente sunt incluse:
- laxativele şi purgativele, care stimulează motilitatea intestinală predominant prin acţiunea locală, fiind utilizatre pentru combaterea constipaţiei;
- medicamentele prokinetice de felul metoclopramidei, care stimulează motilitatea gastro-intestinală prin mecanism antidopaminergic şi/sau colinergic şi se folosesc îndeosebi pentru tratamentul sindromului de hipomotilitate gastrică.
- medicamente anticolinesterizante de felul neostigminei şi alte substanţe colinergice, care sunt indicate în ileusul paralitic.

Laxativele şi purgativele

Laxativele şi purgativele grăbesc tranzitul intestinal şi/sau măresc conţinutul în apă al materiilor fecale. Efectul se datoreşte:
- stimulării directe a motilităţii intestinale;
- creşterii difuziunii şi secreţiei active a apei şi electroliţilor în lumenul intestinal;
- reţinerii apei în intestin prin forţe hidrofile sau osmotice;
- înmuierii directe a scaunului.
Pentru anumite molecule este posibilă şi intervenţia unor hormoni ai tractului digestiv de exemplu colecistokinina.
Termenul de laxativ se referă la substanţele care înmoaie scaunul, cel de purgativ, la cele ce provoacă eliminarea de scaune lichide. Efectul este în funcţie de substanţa activă şi, uneori, de doză. Pentru dozele uzuale fibrele nedigerabile şi coloizii vegetali ca şi substanţele tensoactive, de felul docusatului, provoacă înmuierea scaunului în câteva zile. Substanţele iritante ale mucoasei intestinale- fenolftalinei, produse vegetale antrachinonice – determină eliminarea unui scaun moale sau semilichid în 6-8 ore. Sărurile care acţionează osmotic – de exemplu sulfatul de magneziu – şi oleul de ricin provoacă eliminarea de scaune apoase după 1-3 ore.
Laxativele şi purgativele au indicaţii limitate. Ele pot fi folosite în constipaţia funcţională, dar numai ca o suplimentare a recomandărilor igieno-dietetice (exerciţii fizice, dietă bogată în lichide, fibre şi alimente laxative), atunci când acestea singure nu sunt eficiente. Ele sunt uneori necesare, pentru a evita efortul de defecaţie, şi la bolnavii cu hernie, la cei cu boli cardiovasculare, în prezenţa hemoroizilor, fisurilor şi altor afecţiuni anorectale. Golirea colonului sau a întregului intestin printr-un purgativ se recomandă înaintea unor intervenţii chirurgicale la acest nivel, ca şi pentru pregătirea examenului radiologic al tubului digestiv sau a altor organe abdominale şi a examenelor proctologice. De asemenea, administrarea purgativelor poate fi utilă în unele intoxicaţii alimentare sau medicamentoase, ca şi după unele antihelmintice(pentru a uşura eliminarea viermilor intestinali). Folosirea diferitelor tipuri de purgative se face diferenţiat pentru una sau alta din aceste indicaţii.
Purgativele sunt întrebuinţate mult şi abuziv,în afara recomandărilor medicale datorită opiniei greşite că scaunul zilnic este obligatoriu. Autoadministrarea repetată, fără discernământ, poate accentua constipaţia, deoarece golirea colonului nu mai permite stimularea peristaltismului de către conţinutul intestinal; acestea favorizează în continuare, abuzul de purgative. Utilizarea îndelungată poate duce la pierderi de apă şi electroliţi sau de vitamine şi poate provoca fenomene de colită, uneori severă- „boala laxativelor”. Purgativele sunt contraindicate la bolnavii cu apendicită şi, în general, în prezenţa durerilor abdominale, deoarece pot provoca accidente grave(de exemplu ruperea apendicelui). Obstacolele la nivelul intestinului reprezintă o altă contraindicaţie importantă.

LAXATIVELE DE VOLUM

În această grupă sunt cuprinse fibre vegetale nedigerabile şi coloizi hidrofili cu structură polizaharidică, care cresc volumul conţinutului colonului, stimulând consecutiv peristaltismul. La acţiunea laxativă contribuie şi metaboliţii acizi, activi osmotic, formaţi sub influenţa florei intestinale. Înmierea scaunului se produce după1-5 zile de tratament.
Laxativele de volum sunt recomandate pentru combaterea constipaţiei funcţionale, fiind de ales la bolnavii cu anorexie şi la cei la care obiceiurile sau restricţiile alimentare nu permit realizarea unui conţinut intestinal care să susţină peristaltismul fiziologic.
Laxativele de volum sunt lipsite de toxicitate locală sau sistemică(nu se absorb). Dozele mari pot provoca flatulenţă. În prezenţa ulceraţiilor intestinale sau a unor obstacole organice se pot produce accidente obstructive. Ingestia de preparate uscate, fără apă, poate fi cauză de obstrucţie esofagiană acută, mai ales când bolnavii prezintă tulburări de deglutiţie.
O serie de alimente – pâinea integrală, mămăliga cu mălai necernut, legumele frunze, fructele(îndeosebi prunele, smochinele şi curmalele) au efect laxativ de volum.
Tărâţele constau din straturile externe fibroase ale boabelor de grâu şi alte cereale. Conţin fibre dietetice în proporţie de 40%, acţionând ca laxativ de volum prin celulozele şi polizaharidele cuprinse. Se administrează câte 4-6 linguri/zi.
Semen Psyllii, seminţe de Plantago şi Semen Linii, seminţe de in, conţin polizaharide mucilaginoase, care se umflă cu apa. Se folosesc sub formă brută, măcinate sau ca mucilagii obţinute din seminţe.
Metilceluloza şi carboximetilceluloza sodică sunt polizaharide simple obţinute prin semisinteză, similare fibrelor vegetale, care acţionează ca laxative de volum. Se folosesc polimerii cu vâscozitate medie sau mare. Doza recomandată este de 0,5-2 g de 2-3 ori/zi(împreună cu apă).
Agarul sau geloza, o polizaharidă obţinută din diferite specii de Gelidium şi alte alge marine, formează cu apa un mucilagiu care măreşte conţinutul intestinal. Se administrează în doză de 4-16 g/zi.

PURGATIVELE SALINE
(PURGATIVE OSMOTICE)

Anumite săruri, administrate oral, au efect purgativ sau laxativ, în funcţie de doză. Ele se absorb în mică măsură, reţinând apa în intestin prin osmoză. Rezultă un conţinut intestinal lichid, de volum crescut, ceea ce determină, secundar, creşterea peristaltismului. Dozele terapeutice mari provoacă evacuarea de scaune lichide, la 1-3 ore de la administrare, iar dozele mici acţionează ca laxativ după un interval ceva mai mare.
Purgativele saline sunt folosite atunci când este necesară evacuarea rapidă a intestinului – înaintea examenului radiologic sau înaintea intervenţiilor chirurgicale pe intestin, ca şi în unele cazuri de intoxicaţii medicamentoase sau alimentare.
Eventualele reacţii adverse sunt produse fi de „acţiunea sare”, fi de cationii absorbiţi în oarecare măsură. Soluţiile foarte concentrate au acţiune iritantă, provocând greaţă şi vomă. De asemenea, soluţiile concentrate provoacă deshidratare(atrage apa din organism în intestin), care poate deveni relevantă clinic când administrarea se face repetat. În cazul sulfatului de magneziu şi al altor compuşi care conţin magneziu, absorbţia acestuia, deşi limitată, poate determina fenomene de intoxicaţie acută cu deprimare centrală marcată, la bolnavii cu insuficienţă renală şi la copiii mici. Aportul mare de sodiu prin sărurile de sodiu purgative poate fi dăunător la bolnavii cu insuficienţă cardiacă. În cazul fosfaţilor au fost semnalate stări de hipocalcemie severă, însoţită de comă.
Sulfatul de magneziu, sau sarea amară, are proprietăţi purgative, acţionând prin reţinerea osmotică a apei în intestin şi, probabil, prin stimularea secraţiei de colecistokinină(hormon duodenal, care măreşte motilitatea intestinală şe creşte secreţia pancreatică şi intestinală). Doza purgativă este de 10-15 g(80-120 mEq), iar cea laxativă de 5 g. Se administrează dizolvat, cu apă multă pe nemâncate. Gustul amar neplăcut poate fi evitat, în parte, prin adăugarea de apă de lămâie. Este contraindicat la bolnavii cu insuficienţă renală şi trebuie evitat la copiii mici.
Hidroxidul de magneziu şi oxidul de magneziu, în doză de 2-4 g, acţionează ca laxative osmotice. Au, de asemenea, proprietăţi antiacide gastrice – se asociează cu hidroxidul de aluminiu sau carbonatul da calciu, pentru a combate efectul constipat al acestora.
Citratul de magneziu, din compoziţia limonadei Rogé, are avantajul de a nu fi neplăcut la gust, dar preţul este relativ mare.
Sulfatul de sodiu sau sarea Glauber se foloseşte ca laxativ în doză de 15 g(împreună cu multă apă). Are gust neplăcut. Trebuie evitat la bolnavii cu insuficienţă cardiacă.
Fosfatul de sodiu(fosfat disodic) se foloseşte ca laxativ, în doze de 4-8 g.
Tartratul de sodiu şi potasiu sau sarea Rochelle este activ ca laxativ, în doză de 10 g. Se amestecă, înainte de administrare, cu acid tartric şi bicarbonat de sodiu, formând un preparat efervescent – pulberea Seidlitz – cu gust acceptabil.

PURGATIVELE STIMULNTE ALE MOTILITĂŢII INTESTINALE
(PURGATIVE IRITANTE)

Această grupă cuprinde medicamente variate, cu acţiune laxativă sau purgativă, care acţionează la nivelul intestinului subţire sau gros – în primul caz efectul apare în 3 ore, în al doilea în 6-9 ore. Efectul purgativ se datoreşte acţiunii asupra mucoasei intestinale, de aceea sunt denumite şi purgative de contact. Mişcările propulsive ale colonului sau intestinului subţire sunt stimulate, probabil ca urmare a iritării mucoasei, cu declanşarea de rflexe mediate de către plexul submucos sau mienteric. De asemenea, se produce o creştere a permeabilităţii mucoasei, care determină sporirea difuziunii apei şi electroliţilor spre conţinutul intestinal; este stimulată şi secreţia activă a apei şi electroliţilor. Consecutiv absorbţia netă este redusă şi conţinutul rămâne lichid. Este posibil ca la aceste acţiuni să contribuie eliberarea de prostagladine şi creşterea cantităţii de AMPc în mucoasa intestinală.
Purgativele iritante sunt utile, în primul rând, în situaţiile care necesită evacuarea intestinului – prepararea pentru examenul radiologic, pentru endoscopie sau pentru intervenţii chirurgicale. Folosirea în constipaţia funcţională trebuie evitată, cu excepţia cazurilor refractare la măsurile igienodietetice şi la purgativele de volum. Apendicita acută şi orice situaţie care poate evolua spre abdomenul acut reprezintă contraindicaţii absolute.
Oeul de ricin se obţine din seminţele de Ricinus comunis. Dozele terapeutice provoacă, după 1-6 ore, eliminarea a 1-2 scaune semilichide, urmată de o perioadă de constipaţie. Efectul se datoreşte acidului ricinoleic, care se eliberează sub influenţa lipazei pancreatice şi acţionează la nivelul intestinului subţire. Richinoleatul se comportă ca un surfactant anionic, stimulând intens peristaltismul intestinal şi micşorând absorbţia apei şi electroliţilor din intestin. Din acest motiv, oleul de ricin poate fi considerat atât ca purgativ tensioactiv, cât şi ca purgativ stimulant.
Oleul de ricin se recomandă în doză de 15-30 ml la adulţi, 5-15 ml la copiii peste 2 ani şi 1-5 ml la copii mai mici. Administrarea se face, de preferinţă, pe nemâncate. Gustul neplăcut poate fi mascat, parţial, prin adăugarea de lămâie sau prin folosirea de emulsii aromatizante; pentru copii există şi capsule conţinând cantităţi relativ mici de oleu.este folosit limitat, fiind indicat mai ales în cazurile în care este nevoie de o singură purgaţie.
Provoacă rareori colici intestinale. Poate declanşa travaliul, când se administrează la femei cu sarcină în apropierea termenului.
Purgativele antrachinonice sunt reprezentate de o serie de produse vegetale, dintre care sunt oficinale în ţara noastră: frangula(scoarţa de Rhamnus frangula sau cruşin), rubarba(rizomul de Rheum sau revent) şi aloes-ul(suc de Aloe). Alte preparate de acest fel sunt senna(frunzele de Cassia acutifolia) şi Cascara sagrada(scoarţa de Rhamnus purshiana). Dantronul (danthron) este un derivat antrachinonic de sinteză, aparţinând aceleiaşi clase.
Purgativele antrachinonice provoacă, după 6-8 ore de la administrarea orală, eliminarea a 1-2 scaune moi sau semilichide. Acţiunea se exercită la nivelul colonului şi se datoreşte unor derivaţi antrachinonici(cum sunt emodina şi acidul crisofanic), eliberaţi sub influenţa florei intestinale, din glicozidele precursoare conţinute în drogurile vegetale.
Sunt folosite pentru evacuarea rapidă a colonului şi în cazuri selecţionate de constipaţie funcţională, rebelă la alte tratamente. Se administrează oral, sub formă de extracte uscate sau extracte lichide. Există preparate de glicozide antrachinonice purificate. Dantronul se administrează în doze de 75-150 mg.
Toate purgativele antrachinonice pot provoca colici intestinale. Purgaţia este urmată de 2-3 zile de constipaţie; efectul constipant este mai marcat pentru rubarba, care conţine cantităţi relativ mari de tanin. În condiţiile folosirii îndelungate se poate dezvolta obişnuinţă chiar dependenţă faţă de aceste purgative. Folosirea prelungită prezintă riscul pierderii excesive de apă şi electroliţi, cu hipokaliemie, deficit de sodiu, deshidratare. Uneori se produc leziuni intestinale, cu fenomene de colită, steatoree, pierdere de proteine, calciu şi vitamine. Antrachinonele se elimină prin lapte în cantităţi mici, dar uneori suficiente pentru a provoca diaree la sugari.
Fenolftaleina (phenolftalein, ciocolax) şi bisacodilul(bisacodyl, dulcolax, laxadin) sunt compuşi de sinteză derivaţi de difenilmetan, care se comportă ca purgative iritante, cu proprietăţi asemănătoare antrachinonelor. Acţionează la nivelul colonului, provocând eliminarea de scaune moi la 6-8 ore după administrarea unei doze terapeutice, pe cale orală.
Pentru fenoftaleină dozele recomandate sunt de 60-100 mg la adult şi 15-30 mg la copii. Efectul este prelungit, probabil datorită intrării în ciclul enterohepatic a unei părţi din medicament. Colorează urina şi fecalele în roşu, dacă reacţia acestora este alcalină. În afara efectelor nedorite obişnuite pentru purgativele iritante, produce uneori reacţii alergice, mai ales erupţii cutanate pigmentarea, foarte rar sindrom Steven-Johonson sau sindrom lupoid.
Bisacodilul se administrează oral, 10-15 mg la adult şi 5-10 mg la copil. Poate fi introdus şi în supozitoare rectale – purgaţia se produce în acest caz repede, după 20-60 minute; folosit pe această cale, provoacă uneori iritaţie locală neplăcută.
Oxifenisatina(oxyphenisatine, fenisan) este alt derivat de difenilmetan cu proprietăţi purgative. Poate afecta ficatul(au fost semnalate hepatite severe şi ciroză, probabil de patogenie alergică).

LAXATIVELE PRIN ÎNMUIEREA SCAUNULUI

Aceste laxative, care uşurează progresia conţinutului intestinal şi înmoaie direct scaunul, sunt de ales de persoanele ce prezintă o eliminare dificilă a scaunuli(bătrâni, bolnavi la pat), în afecţiunile anale acute(hemoroizi, fisuri) şi în toate situaţiile care impun evitarea efortului de defecare.
Docuatul sodic(docusate sodium, sintolax), sodiu dioctil sulfosuccinatul, are efect laxativ slab, provocând înmuierea scaunelor după 1-3 zile de tratament. Acţionează ca agent tensioactiv(este un surfactant anionic), uşurând pătrunderea apei şi grăsimilor în bolul fecal. Creşte de asemenea, permeabilitatea mucoasei intestinale. Se administrează oral, 50-400 mg/zi(în doză unică sau fracţionat), sau rectal, 100 mg.
Reacţiile adverse sunt rare – ocazional greaţă sau dureri abdominale. Docusatul sodic s-a dovedit hepatotoxic în anumite condiţii de experimentale, dar fenomene de această natură nu au fost semnalate clinic; asocierea cu medicamente potenţial hepatotoxice trebuie evitată. Purgativul favorizează absorbţia intestinală a altor medicamente, ceea ce uneori poate creşte riscul de reacţii toxice.
Docusatul poate fi utilizat şi ca sare de calciu şi sare de potasiu, în aceleaşi condiţii ca docusatul sodic.
Poloxamerii sunt polimeri polioxietilen-polioxipropilen, de greutate moleculară şi cu proporţii variate ale celor doi componente. Acţionează ca surfactanţi neionici. În scop laxativ se foloseşte îndeosebi poloxamerul 188, care administrat în doza de 240-480 mg realizează în câteva zile înmuierea scaunului.
Oleul de parafină este un amestec purificat de hidrocarburi alifatice, obţinute din petrol. Administrat oral, provoacă înmuierea scaunului. Oleul este nedigerabil şi rămâne în cea mai mare parte în intestin, pătrunzând bolul fecal şi uşurându-i progresiunea şi eliminarea.
Doza uzuală este de 15-45 ml seara la culcare(cu suc de lămâie sau într-o formă aromatizată, mai plăcută). Poate fi introdus şi în clisme a 200-300ml, pentru uşurarea eliminării fecaloamelor.
Oleul de parafină, administrat ocazional, este în general bine suportat. Bolnavii se plâng uneori de senzaţie neplăcută şi prurit anal, datorite eliminării ca atare a uleiului. Nu trebuie folosit timp îndelungat, deoarece interferă absorbţia unor factori alimentari esenţiali liposolubili, inclusiv a vitaminelor A, D şi K – poate fi de exemplu, cauză de carenţă vitaminică K, cu hipoprotrombinemie. Deşi se absoarbe numai în mică măsură, se poate depune în ganglionii mezenterici şi în sistemul reticuloendotelial(în ficat, în splină), unde provoacă reacţii granulomatoase. La bătrâni şi la bolnavii cu disfagie, aspiraţia accidentală a uleiului poate fi cauză de pneumopatii grave.

MEDICAMENTELE PROKINETICE

Medicamentele prokinetice sunt substanţe care stimulează motilitatea gastro-intestinală acţionând prin mecanism anti-dopaminergic şi/sau colinergic. Ele sunt indicate, în primul rând, pentru combaterea hipomotilităţii gastrice, sindrom de cele mai multe ori de etiopatogenie neprecizată, dar care poate însoţi neuropatia diabetică, anorexia nervoasă, aclorhidria sau poate urma intervenţiilor chirurgicale pe stomac. Medicaţia prokinetică poate atenua sau înlătura simptomele acestui sindrom – neplăcere epigastrică mai ales postprandial, pirozis, greaţă şi vomă, reflux esofagian, senzaţie de dispnee şi durere retrosternală.
Metoclopramida (metoclopramide, cerucal, gastro-timelest, gastrotem), un derivat benzamidic, stimulează motilitatea stomacului şi intestinului subţire. Creşte tonusul sfincterului esofagian inferior, împiedică relaxarea porţiunii superioare a stomacului, stimulează contracţiile antrale, relaxează sfincterul piloric şi duodenul, grăbind golirea stomacului şi împiedicând reflexul duodeno-gastric şi gastro-esofagian. De asemenea măreşte peristaltismul jejunului, grăbind tranzitul spre colon. Motilitatea colonului nu este influenţată.
Efectele motorii la nivelul tubului digestiv sunt utile în sindromul de hipomotilitate gastrică, ca şi în alte stări diskinetice – de exemplu în esofagita de reflux. În plus, metoclopramida este folosită în cadrul unor procedee diagnostice-intubarea duodenului, examenul radiologic gastrointestinal.
Metacloăramida are efecte antivomitiv marcat(prin mecanism central şi, în mai mică măsură, consecutiv modificării motilităţii gastrice), fiind larg utilizată pentru combaterea vomei de diferite cauze.
Efectele metoclopramidei se datoresc acţiunii antagoniste la nivelul receptorilor dopaminergice D2(localizaţi în sistemul nervos central şi în tractul gastrointestinal). Intervin, de asemenea, mecanisme colinergice, dovadă că atropina împiedică efectul de stimulare a motilităţii digestive. Se presupune că medicamentul favorizează eliberarea neurotransmiţătorului colinergic din neuronii mienterici şi creşte reactivitatea la acetilcolină.
Metoclopramina se administrează obişnuit oral, câte 5-10 mg de 3 ori/zi, înainte de mese. Se poate administra şi rectal, 1 sau 2 supozitoare a 20 mg/zi. În situaţiile acute se injectează subcutanat sau intravenos o fiolă de 10 mg.
Ca reacţii adverse poate produce somnolenţă, nervozitate, rareori insomnie, cefalee, diaree, simptome extrapiramidale(mai ales la copii), diskinezii tardive(pentru tratamentul prelungit), stare depresivă, amenoree, galactoree, ginecomastie(ca urmare a stimulării secreţiei de prolactină).
Medicamentul nu trebuie utilizat în situaţiile în care stimularea motilităţii digestive prezintă riscuri: hemoragii gastrointestinale, ileus mecanic, perforaţie digestivă. Este contraindicat în feocromocitom (sunt posibile reacţii hipertensive), la epileptici (boala se poate agrava), la persoanele cu diskinezie tardivă provocată de neuroleptice în antecedente, la femeile cu cancer de sân (hiperprolactinatoare). Nu se asociează cu atropină sau alte parasimpatolitice şi cu antiparkinsoniene anticolinergice (antagonism); asocierea cu neurolepticele poate fi riscantă (reacţii adverse centrale importante). Metoclopramida poate diminua absorbţia digoxinei (din cauza grăbirii tranzitului intestinal).
Domperidona (domperidone, motilium) este un derivat de benzimidazol cu proprietăţi asemănătoare metoclopramidei. Stimulează, la fel ca aceasta, motilitatea stomacului şi intestinului subţire; are efecte antivomitiv de intensitate moderată. Acţionează ca blocant dopaminergic,dar nu are acţiunea colinergică la nivelul tubului digestiv.
Administrarea orală are o biodisponibilitate mică – circa 15% - din cauza metabolizării la primul pasaj hepatic. Timpul de înjumătăţire este de 7-8 ore. Se elimină în majoritate prin scaun, mai ales sub formă de metaboliţi. Nu trece prin bariera hematoencefalică.
Domperidona se administrează oral 10-20 mg de 3 ori/zi, fiind indicată în sindromul de hipomotilitate gastrică şi în esofagita de reflux. Rezultate bune se obţin în stările de vomă asociate diskineziilor digestive.
Reacţiile adverse dunt mai puţin frecvente decât pentru metoclopramidă. Ca şi aceasta poate provoca ginecomastie şi galactoree(ca urmare a creşterii secreţiei de prolactină). Reacţiile extrapiramidale sunt rare.
Cisaprida (cisapride, alimix, prepulsid, propulsin) este o benzamidă înrudită cu metoclopramida. Stimulează motilitatea stomacului şi intestinului subţire după aceleaţi model; în plus creşte motilitatea colonului. Acţiunea este atribuită eliberării de aceticolină la nivelul plexului mienteric; stimularea motilităţii este împiedicată de atropină.
Biodisponibilitatea după administrare orală este de circa 50%(este epurată parţial la primul pasaj hepatic). Nu trece prin bariera hematoencefalică. Are un timp de înjumătăţire de 10 ore. Se elimină prin urină şi scaun, în majoritate ca metaboliţi.
Cisaprida se administrează obişnuit pe cale orală, 5-10 mg de 3-4 ori/zi. Se poate administra şi rectal, în supozitoare. Este indicată în sindromul de hipomotilitate gastrică şi în esofagita de reflux. De asemenea poate fi utilă în cazuri selecţionate de constipaţie cronică idopatică şi pentru combaterea hipomotilităţii colonului la bolnavi cu leziuni medulare.
Ca reacţii adverse au fost semnalate diaree şi dureri abdominale, rareori cefalee. În ultimul timp au fost semnalate aritmii ventriculare severe(interval QT prelungit) cu risc letal. Ca şi celelalte medicamente prokinatice este contraindicată în prezenţa obstrucţiei mecanice a tractului gastrointestinal şi în alte situaţii în care motilitatea crescută poate fi periculoasă.

NEOSTIGMINA ŞI BETANECOLUL

Neostigmina, un anticolinesterazic şi betanecolul, un parasimpatomimetic, stimulează motilitatea digestivă, efect utilizat pentru tratamentul parezei sau ielusului paralitic postoperator şi a altor stări de distensie abdominală, ca şi pentru combaterea hipotoniei vezicii urinare, postoperatorie sau de alte cauze. Spectrul larg al efectelor sistemice implică aplicaţii terapeutice dar şi un risc mare de reacţii adverse.
Neostigmina(neostigmine, moistin, prostigmine) este o substanţă colinergică cu acţiuni muscarinice şi nicotinice, datorite, în mare parte, blocării reversibile a colinesterazelor.
Neostigmina are o acţiune marcată de stimulare a motilităţii tractului digestiv: creşte motilitatea porţiunii inferioare a esofagului şi motilitatea gastrică, măreşte tonusul şi stimulează mişcările propulsive ale intestinului subţire şi colonului. De asemenea creşte secreţia acidă a stomacului. Aceste efecte se exercită prin intermediul acetilcolinei, la nivelul plexului Auerbach şi al sinapselor colinergice terminale.
Stimularea motilităţii gastrointestinale este utilă în caz de distensie abdominală(de cauză medicală sau chirurgicală), ca şi în ileusul paralitic postoperator, condiţii în care se injectează subcutanat sau intravenos lent 0,25-0,50 mg neostigmină metilsulfat, repetând, la nevoie, după 4-5 ore. Activitatea peristaltică începe obişnuit la 20 de minute după injecţie. Administrarea se poate face şi în perfuzie intravenoasă 0,50 mg la 1000 ml soluţie salină izotonă. Se recomandă introducerea unui tub rectal pentru uşurarea eliminării gazelor, eventual o clismă mică evacuatoare. Medicamentul nu este eficace în atonia gastrică după vagotimie bilaterală, situaţie în care blocarea colinesterazei rămâne fără efect în teritoriul denervat.
Neostigmina contractă muşchii detrusor al vezicii urinare şi creşte presiunea intravezicală; în acelaşi timp favorizează relaxarea trigonului şi a sfincterului extern, uşurând evacuarea urinii. Este indicată în atonia vezicală postoperatorie.
O altă acţiune constă în stimularea musculaturii striate prin acţionarea receptorilor nicotinici de pe placa terminală motorie de către acetilcolina protejată de inactivare. Acţiunea stimulantă motorie este utilă în miastenia gravă (unde eficacitatea are chiar valoare diagnostică) şi în intoxicaţia prin curarizante antidepolarizante(tubocurarină, galamină, pancuroniu).
Neostigmina are molecula polară(este un compus cuaternar de amoniu), trecând greu prin membrane. Absorbţia digestivă este slabă – eficacitatea este limitată când se administrează oral, chiar în doze mari(15-30 mg). În organism este metabolizată de colinesteraza din plasmă şi ficat; timpul de înjumătăţire este de circa 1,3 ore.
Efectele nedorite apar când dozele folosite sunt prea mari. Se poate produce hipersalivaţie, greaţă,vomă, diaree, colici abdominale, hipersecreţie bronşică, sudoraţie(care sunt efecte muscarinice) crampe, fasciculaţii şi slăbiciune musculară(efecte nicotinice). Apariţia unor asemenea tulburări impune micşorarea dozei, eventual injectarea subcutanată de atropină 0,25-0,5 mg(antagonizează efectele miscarinice).
Neostigmina este contraindicată în astm, poala Parkinson şi în prezenţa obstrucţie mecanice a tractului digestiv sau a căilor urinare. Trebuie evitată, în măsura posibilului, la femeia însărcinată(deşi mic, există un mic teratogen, iar stimularea motilităţii uterine poate fi dăunătoare).
Betanecolul(bethanecol, urecholine), carbamil beta-metilcolina, este un derivat de colină cu acţiuni predominant muscarinice(acţionează direct asupra receptorilor colinergici de pe membarnele celulelor efectoare inervate de parasimpatic). Efectele sunt mai evidente la nivelul musculaturii netede a tubului digestiv şi căilor urinare. Durata de acţiune este relativ prelungită(în comparaţie cu acetilcolina), deoarece este rezistent la colinesterază.
Betanecolul este indicat pentru combaterea atoniei gastrice şi distensiei abdominale postoperatorii, a atoniei gastrice după bivagotomie, a retenţiei urinare(funcţionale) postoperatorii şi postpartum, a atoniei neurogene a vezicii urinare. Se injectează subcutanat(nu intramuscular) 2,5 mg, repetând la intervale de 15-30 minute, după nevoie, până la cel mult la 4 doze. Se poate administra pe cale orală(este mai puţin activ), 10-15 mg de 3-4 ori/zi.
Reacţiile adverse sunt relativ frecvente: neplăcere abdominală, congestia feţei, sudoraţie şi, la dozele mari, stare de rău, cefalee, senzaţie de căldură, colici, diaree, dispnee, hipotensiune(se injectează subcutanat 0,5 mg atropină). Hipertiroidismul, sarcina, ulcerul, astmul bronşic, bradicardia şi hipotensiunea, boala coronariană, epilepsia şi parkinsonismul reprezintă contraindicaţii. Betanecolul nu trebuie administrat în prezenţa obstrucţiei mecanice a tractului digestiv sau a căilor urinare, ca şi după intervenţii chirurgicale pe tractul digestiv(anastomoze, rezecţii gastrointestinale) sau după intervenţii recente pe vezica urinară.

Acest articol a fost citit de 7882 ori.

Comenteaza articolul

Nume:
Titlu:
Comentariu:
Cod:*

Comentarii (2)

	1. Scris de Constantinescu Lidia-Elena in 25-10-2010 18:36
	Dipl. enginer am inteles din articol faptul ca asigurarea tranzitului intestinal, combaterea constipatiei cu orice metode/ substante, altele decat cele nominalizate poate aduce un beneficiu in favoarea rezolvarii bolii Parkinson. Am inteles bine sau nu ?

	2. Scris de Malina in 09-08-2011 16:45
	colecistokinină Colecistokinina, in ce se mai gaseste in afara de sarea amara? M-ar interesa ceva de genul alimentelor pe care sa le consum normal nu ca medicament.

[ Inapoi ]

Lentile de contact